| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β1-adrenergic receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
半富马酸比索洛尔（2 μM，1 小时）可保护心肌细胞 (H9c2) 免受缺血/再灌注 (I/R) 损伤[2]。 Bisoprolol halffumarate（2 μM，1 h）可减少 H9c2 细胞中 H/R 诱导的 ROS 产生和细胞凋亡 [2]。 Bisoprolol hemifumarate（2 μM，1 小时）可增加 H9c2 细胞中 AKT 和 GSK3β 的磷酸化[2]。 Bisoprolol hemifumarate（100 μM，24 小时）通过增加 β-arrestin 2、CCR7 和 PI3K 磷酸化来逆转胆固醇负载 DC（树突状细胞）中肾上腺素抑制的迁移[3]。细胞活力测定[2] 细胞系：H9c2 细胞 浓度：0.2、2、20 μM 孵育时间：1 h 结果：H/R（缺氧/复氧）心肌细胞存活率提高至 73.20%、90.38%、81.25 ％ 分别。细胞迁移测定 [3] 细胞系：DC 浓度：100 μM 孵育时间：6、12、24 小时 结果：迁移细胞数量增加 46.00%（6 小时）、64.25%（12 小时）和 55.74%（24 H）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
半富马酸比索洛尔（口服，5 mg/kg，持续1周）可增加左心室射血分数（LVEF）并降低心率值[2]。半富马酸比索洛尔（口服灌胃，8 mg/kg，每天，持续四周）对大鼠镉诱导的心肌毒性具有保护作用[4]。半富马酸比索洛尔（口服灌胃，1 mg/kg，每天，持续 6 周）可逆转容量超负荷大鼠模型中的小电导钙激活钾通道 (SK) 重塑[5]。动物模型：缺血/再灌注（I/R）损伤大鼠[2] 剂量：0.5、5、10 mg/kg 给药方法：口服给药，持续1周，在0.5小时缺血/4小时再灌注之前。结果：梗死面积从 I/R 组的 44% 减少到治疗组的 31%。动物模型：镉诱导大鼠[4] 剂量：2、8 mg/kg 给药方法：口服灌胃，每天一次，持续四个星期。结果：平均动脉压 (MAP) 降低至 8 mg/kg。 8 mg/kg 时血清生物标志物（ALT、AST）和 NF-kB p65 表达以及 TNF-α 水平（心脏组织样本）降低。
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| 细胞实验 |
细胞系：H9c2细胞
浓度：0.2、2、20 μM 孵育时间：1 h 结果：H/R（缺氧/复氧）心肌细胞存活率提高至73.20%、90.38 %、81.25%。 |
| 动物实验 |
chemia/reperfusion (I/R) injury rats
0.5, 5, 10 mg/kg Oral administration, for 1 week, prior to 0.5 h ischemia/4 h reperfusion. |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C40H66N2O12
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|---|---|
| 分子量 |
766.9583
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| 精确质量 |
766.46
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| 元素分析 |
C, 62.64; H, 8.67; N, 3.65; O, 25.03
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| CAS号 |
104344-23-2
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| 相关CAS号 |
Bisoprolol fumarate; 105878-43-1; Bisoprolol; 66722-44-9; Bisoprolol-d7 hemifumarate
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)COCCOC(C)C)O.CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)COCCOC(C)C)O.C(=C/C(=O)O)\C(=O)O
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| InChi Key |
VMDFASMUILANOL-WXXKFALUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2C18H31NO4.C4H4O4/c2*1-14(2)19-11-17(20)13-23-18-7-5-16(6-8-18)12-21-9-10-22-15(3)4;5-3(6)1-2-4(7)8/h2*5-8,14-15,17,19-20H,9-13H2,1-4H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;;2-1+
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| 化学名 |
(E)-but-2-enedioic acid;1-(propan-2-ylamino)-3-[4-(2-propan-2-yloxyethoxymethyl)phenoxy]propan-2-ol
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| 别名 |
EMD-33512; Bisoprolol hemifumarate; Bisoprolol hemifumarate salt; Zebeta; (+/-)-Bisoprolol hemifumarate; Bisobloc; EMD 33512; EMD33512
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~88 mg/mL (~199.3 mM)
Water: ~88 mg/mL (~199.3 mM) Ethanol: ~88 mg/mL (~199.3 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (260.77 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3038 mL | 6.5192 mL | 13.0385 mL | |
| 5 mM | 0.2608 mL | 1.3038 mL | 2.6077 mL | |
| 10 mM | 0.1304 mL | 0.6519 mL | 1.3038 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03278509 | Active Recruiting |
Drug: Metoprolol Succinate Drug: Bisoprolol |
Acute Myocardial Infarction ST Elevation Myocardial Infarction |
Karolinska Institutet | September 11, 2017 | Phase 4 |
| NCT03917914 | Active Recruiting |
Drug: Bisoprolol Drug: Placebo Oral Tablet |
Cardiovascular Diseases Chronic Obstructive Pulmonary Disease |
The George Institute | June 30, 2020 | Phase 3 |
| NCT05794997 | Active Recruiting |
Drug: Propranolol or Carvedilol Drug: Atenolol, Bisoprolol or Sotalol |
Hypertension | Brigham and Women's Hospital | November 30, 2022 | N/A |
| NCT05540600 | Recruiting | Drug: Digoxin 0.25 mg Drug: Bisoprolol |
Atrial Fibrillation Left Atrial Rhythm |
University of Monastir | September 12, 2022 | Phase 3 |
| NCT05294887 | Recruiting | Drug: Bisoprolol Drug: Diltiazem Drug: Placebo |
Microvascular Angina Vasospastic Angina Prinzmetal Angina |
Charite University, Berlin, Germany |
March 4, 2022 | Phase 4 |
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Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
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